| 发明名称 | 用于制备阿立克仑的中间体化合物及相关制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及两种用于制备阿立克仑的新的中间体化合物，即化合物(11)和化合物(6)，<img file="dsa00000119856000011.GIF" wi="545" he="466" />和<img file="dsa00000119856000012.GIF" wi="590" he="470" />其中，R’为<img file="dsa00000119856000013.GIF" wi="75" he="199" />或<img file="dsa00000119856000014.GIF" wi="299" he="186" />R通常为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基、C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>的芳基或者苄基。还涉及用于制备阿立克仑的中间体化合物的制备方法，本发明的用于制备阿立克仑的中间体化合物增加了阿立克仑合成的原料种类，相关制备方法合成路线合理，操作简便，得率高，适于大规模推广应用，并为阿立克仑的合成提供了更多可选择的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102241650A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN201010175922.8 | 申请日期 | 2010.05.14 |
| 申请人 | 浙江九洲药业股份有限公司 | 发明人 | 朱国良;车大庆 |
| 分类号 | C07D307/33(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D263/26(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/33(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 王洁 |
| 主权项 | 1.一种用于制备阿立克仑的中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(a)制备下列的化合物(14)：所述化合物(14)由下列的化合物(15)与苄胺在第一有机溶剂中反应制备而成；或者由所述化合物(15)与叠氮化物在第二有机溶剂中进行叠氮化反应，然后再进行氢化还原反应制备而成；<img file="FSA00000119856100011.GIF" wi="1217" he="355" />(b)制备下列的化合物(13)：所述化合物(13)由所述化合物(14)与二碳酸二叔丁酯和三乙醇胺在第三有机溶剂中反应制备而成，<img file="FSA00000119856100012.GIF" wi="751" he="451" />(c)制备下列的化合物(12)：所述化合物(12)由所述化合物(13)与硼氢化钠在第四有机溶剂中通过羟基化反应制备而成，<img file="FSA00000119856100013.GIF" wi="737" he="456" />(d)制备下列的化合物(11)：所述化合物(11)由所述化合物(12)与溴化剂在第五有机溶剂中通过溴化反应制备而成，<img file="FSA00000119856100021.GIF" wi="489" he="458" />(e)制备下列的化合物(10)：所述化合物(10)由所述化合物(11)与(R)-4-苄基-3-异戊酰基-噁唑啉酮和六甲基二硅基胺基锂在第六有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100022.GIF" wi="960" he="533" />(f)制备下列的化合物(9)：所述化合物(9)由所述化合物(10)与四丁基氟化铵在第七有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100023.GIF" wi="854" he="469" />(g)制备下列的化合物(8)：所述化合物(8)由所述化合物(9)与双氧水和氢氧化锂在第八有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100024.GIF" wi="650" he="446" />(h)制备下列的化合物(7)：所述化合物(7)由所述化合物(8)与有机酸在第九有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100031.GIF" wi="660" he="554" />(i)制备下列的化合物(6)：所述化合物(6)由所述化合物(7)与氯甲酸甲酯和三乙胺在第十有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100032.GIF" wi="645" he="521" />其中，R’为<img file="FSA00000119856100033.GIF" wi="75" he="195" />或<img file="FSA00000119856100034.GIF" wi="239" he="152" />R为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基、<sub>C6</sub>～C<sub>8</sub>的芳基或者苄基；(j)制备下列的化合物(5)：所述化合物(5)由所述化合物(6)与4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)溴苯在第十一有机溶剂中进行反应制备而成，<img file="FSA00000119856100035.GIF" wi="936" he="433" />(k)制备下列的化合物(4)：所述化合物(4)由所述化合物(5)在第十二有机溶剂中进行氢化还原反应制备而成，<img file="FSA00000119856100036.GIF" wi="894" he="389" /> | ||
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