发明名称 制备普拉格雷中间体的方法及其在合成普拉格雷中的应用
摘要 合成普拉格雷中间体2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮的新方法及其在合成普拉格雷中的应用;所述普拉格雷中间体的制备方法,4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐经保护后,高压氧气氛围下,金属盐催化氧化,进而脱保护基得到2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮,反应式为:<img file="dsa00000093556300011.GIF" wi="1760" he="217" />本发明的涉及的方法,安全而且收率较高,适于大规模的工业化生产;使用本发明的中间体来制备普拉格雷,总收率也比现有的制备方法高。
申请公布号 CN102241689A 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN201010166729.8 申请日期 2010.05.10
申请人 辽宁诺康医药有限公司 发明人 薛百忠;张良;王宏英;薛雁;刘宏大;刘娜;齐琰;姜麟洲
分类号 C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 代理人 张晨
主权项 1.普拉格雷中间体2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮的制备方法,其特征在于:所述普拉格雷中间体的制备方法,4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐经保护后,高压氧气氛围下,金属盐催化氧化,进而脱保护基得到2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮,反应式为:<img file="FSA00000093556400011.GIF" wi="1712" he="194" />
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