| 摘要 |
Análogo de 14-epi-19-nor-vitamina D sustituida en 2, de fórmula general (I) en la que: - P se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (preferentemente alquilo C1-7), cicloalquilo (preferentemente cicloalquilo C3-10) acilo (preferentemente acilo C1-7) y otros grupos protectores; - el átomo de carbono 20 puede tener la configuración R o S; - el átomo de hidrógeno en el carbono 14 está en la configuración ß; - R' es hidrógeno; - R se selecciona de entre el grupo constituido por grupos alquilo normales o ramificados que tienen de 1 a 5 átomos de carbono y estando opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos funcionales seleccionados de entre el grupo constituido por flúor, cloro, hidroxil, sulfhidrilo y amino, con tal que cuando R sea un grupo alquilo con sólo un átomo de carbono, dicho grupo está en configuración - en el carbono 2; - X representa una cadena lateral de alquilo constituida por 2 a 15 átomos de carbono que puede estar sustituida o funcionalizada de la forma siguiente: · sustituyente hidroxilo en una o más posiciones, por ejemplo en la posición 24, 25 y/o 26 y/o · sustituyente metilo o etilo en una o más posiciones, por ejemplo en la posición 24, 26 y/o 27 y/o · sustituyente(s) de halógeno en una o más posiciones, por ejemplo perfluorado en las posiciones 26 y/o 27 o difluorado en la posición 24, y/o · derivados de ésteres o derivados de éter de uno o más sustituyentes de hidroxilo mencionados anteriormente, y/o · cambiando uno o más átomos de carbono por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, por ejemplo en una o más posiciones 22, 23 y 24, y/o · ciclado entre los átomos de carbono 26 y 27 mediante un enlace (ciclopropano) o por intermedio de 1 a 4 átomos de carbono, siendo el anillo resultante saturado, insaturado o aromático y estando opcionalmente sustituido en alguna(s) posible(s) posición o posiciones con uno o más sustituyentes mencionados anteriormente, y/o · ciclado en un carbono o entre dos átomos de carbono por 1 a 4 átomos para formar un anillo heterocíclico, incluso aromático, que puede estar sustituido en cualquier posición posible con uno o más sustituyentes mencionados anteriormente, y/o · insaturado con uno o más doble(s) o triple(s) enlace(s) carbono-carbono, estando estas cadenas insaturadas opcionalmente sustituidas en cualquier posición posible por uno o más sustituyentes mencionados anteriormente, y/o · epoxidado una o más veces entre los átomos de carbono (preferentemente entre 22 y 23, o entre 23 y 24, o entre 24 y 25, o entre 25 y 26), estando saturada(s) o insaturada(s) la(s) cadena(s) epoxidada(s) resultante(s) y, cuando está saturada, opcionalmente sustituida en algunas posiciones posibles con uno o más sustituyentes mencionados anteriormente, y/o · estando unidos dos o más de los átomos de carbono de dicha cadena lateral X de alquilo por un enlace simple o por medio de 1 a 5 átomos de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre para formar un anillo carbocíclico (incluso aromático) o heterocíclico, saturado o insaturado de 3 a 7 eslabones que puede estar sustituido en alguna(s) posible(s) posición o posiciones por uno o más sustituyentes mencionados anteriormente, y/o · sustituido en una o más posiciones por uno o más anillos carbocíclicos (incluso aromático) o heterocíclicos, saturados o insaturados que pueden estar sustituidos en alguna(s) posible(s) posición o posiciones por uno o más sustituyentes mencionados anteriormente. · incluyendo todas las posibles formas isoméricas de dicha cadena lateral X de alquilo.
|
