发明名称 一种匹多莫德的合成方法
摘要 本发明涉及一种匹多莫德的合成方法,该方法是将L-噻唑烷-4-羧酸和缚酸剂在无水丙酮中混合,然后滴加L-焦谷氨酰氯的无水丙酮溶液,反应完后过滤,滤饼溶解在水中后酸化,过滤,得到的粗产品烘干后,经重结晶制得匹多莫德。
申请公布号 CN102234313A 申请公布日期 2011.11.09
申请号 CN201110235340.9 申请日期 2011.08.16
申请人 青岛康地恩药业股份有限公司 发明人 林扬;姚德勇;郝智慧;贾德强;王艳玲
分类号 C07K5/078(2006.01)I 主分类号 C07K5/078(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 一种匹多莫德的合成方法,其特征在于,步骤如下:步骤1,将L‑噻唑烷‑4‑羧酸加入到无水丙酮中,再加入缚酸剂;步骤2,将L‑焦谷氨酰氯加入到无水丙酮中,加入a步骤所得到的溶液反应;步骤3,过滤反应液,固体用水溶解,酸化至PH=0~2.5,有白色晶体生成;步骤4,过滤,烘干,得到匹多莫德粗产品;步骤5,粗产品用水重结晶,过滤,烘干后得到精品匹多莫德。其中,L‑焦谷氨酰氯与L‑噻唑烷‑4‑羧酸质量比为1.1~2∶1;缚酸剂采用碳酸钾或者碳酸钠,缚酸剂与L‑噻唑烷‑4‑羧酸质量比为0.8~1.5∶1。
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