发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la que: R1 se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3 y A-4 (A-1 a A-4), en los que la línea de puntos indica un enlace sencillo o doble; X1 y X2 son en cada caso hidrogeno o X1 y X2 juntos son oxo; R2 es un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo, 3-oxo-3,4-dihidro- pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-pirimidin-4-ona-5-ilo y 6-oxo-1,6-dihidro-[1,2,4]triazin-5-ilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6, aril-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, -X-(CH2)mNRcRd o X-(CH2)mCO2H, en los que X es oxígeno o un enlace, m es un numero de 1 a 5 y Rc y Rd son con independencia hidrogeno o alquilo C1-3 o Rc y Rd junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman una amina cíclica; R3 es hidrogeno, fluor o R3 y R4a juntos son CH2-O y junto con los átomos, a los que están unidos, forman un 2,3-dihidrobenzofurano o un indano; R4a, R4b y R4c (i) tomados con independencia se eligen con independencia entre alquilo C1-3, alcoxi C1-2, fluoralquilo C1-2, hidroxialquilo C1-3, ciano e hidroxi o (ii) tomados juntos, R4a y R4b juntos son alquileno C2-4 y R4c es hidrogeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-2, halogeno, hidroxialquilo C1-3, ciano o fluoralquilo C1-2 o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al que están unidos son un 3-oxetanilo o un tetrahidrofuran-2-ilo o (iii) o R5 o R3 y R4a juntos son CH2-O o (CH2)2 y junto con los átomos, a los que están unidos, forman un 2,3-dihidro-benzofurano o un indano y R4b y R4c son alquilo C1-3 o (iv) R4a, R4b y R4c junto con el átomo de carbono al que están unidos son un grupo ciclopropilo, trifluormetilo o 2,2,2-trifluoretilo; R5 es hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, (alcoxi C1-3)-alcoxi C1-6, halogeno o R5 y R4a juntos son CH2-O y junto con los átomos, a los que están unidos, forman un 2,3-dihidrobenzofurano o un indano; R6 es halogeno, (acil C1-3)-amino-alquilo C1-6, (CH2)nNRaRb o (CH2)nCONRaRb; Ra y Rb son con independencia de su aparicion hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquil-sulfonilo C1-3, (alcoxi C1-6)-alquilsulfonilo C1-6 o (CH2)1-3NReRf, en el que Re y Rf con independencia hidrogeno o alquilo C1-6 o Re y Rf junto con el nitrogeno al que están unidos forman una amina cíclica opcionalmente sustituida; n es con independencia de su aparicion un numero de cero a dos; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR078412(A1) 申请公布日期 2011.11.09
申请号 AR2010P101719 申请日期 2010.05.18
申请人 F. HOFFMANN- LA ROCHE AG 发明人 LI, JIM;LUI, ALFRED SUI-TING;TALAMAS, FRANCISCO XAVIER;CHIN, ELBERT
分类号 (IPC1-7):C07D401/10;C07D405/10;A61K31/441;A61P31/12 主分类号 (IPC1-7):C07D401/10
代理机构 代理人
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