发明名称 |
作为用于增殖性疾病治疗的蛋白激酶抑制剂的新型吲唑衍生物或其药学上可接受的盐以及含有其作为活性成分的药物组合物 |
摘要 |
公开了由下面的化学式1表示的新型吲唑衍生物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物以及含有其作为活性成分的用于预防或治疗增殖性疾病的药物组合物。由于对诸如b-raf、KDR、Fms、Tie2、SAPK2a和Ret的蛋白激酶(这些蛋白激酶诱发由异常细胞增殖引起的疾病)具有有效的抑制作用,所以该新型吲唑衍生物可以用于预防或治疗由异常细胞增殖引起的疾病。 |
申请公布号 |
CN102239150A |
申请公布日期 |
2011.11.09 |
申请号 |
CN200980148996.8 |
申请日期 |
2009.12.04 |
申请人 |
韩国科学技术研究院;韩国化学研究院;韩国生命工学研究院 |
发明人 |
沈台辅;孙正范;金焕;朴桐湜;崔焕根;咸泳搢;河廷美;柳景昊;吴昌铉;李招夏;河在斗;赵成伦;权炳穆;韩东初 |
分类号 |
C07D231/56(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/56(2006.01)I |
代理机构 |
北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 |
代理人 |
韩明星;刘灿强 |
主权项 |
1.一种由下面的化学式1表示的吲唑衍生物或其药学上可接受的盐:[化学式1]<img file="FPA00001387446300011.GIF" wi="631" he="318" />其中,R<sub>1</sub>为HOCH<sub>2</sub>-或<img file="FPA00001387446300012.GIF" wi="200" he="157" />R<sub>2</sub>为氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或R<sub>3</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-;R<sub>3</sub>为氢、二甲胺、吗啉基、苯基、杂芳基、取代有CF<sub>3</sub>的苯基,或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;A为取代有R<sub>4</sub>和LR<sub>5</sub>的5-6元芳基或杂芳基;R<sub>4</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;L为-NH-或-C(O)NH-;R<sub>5</sub>为氢、-C(O)-R<sub>6</sub>、-C(O)NH-R<sub>6</sub>或-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>6</sub>;R<sub>6</sub>是从由苯基、苯甲基、5元或6元杂芳基、萘基和苯并噻吩基组成的组中选择的一种,其中,每一种取代有从由以下取代基组成的组中选择的一个或两个取代基:氢、-CH<sub>3</sub>、-CF<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-Br、-Cl、-NO<sub>2</sub>、<img file="FPA00001387446300013.GIF" wi="1972" he="497" />n为0、1或2。 |
地址 |
韩国首尔市 |