| 发明名称 | 2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法及其所形成的中间物 | ||
| 摘要 | 本发明是有关于一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法，其利用较为简化的工艺步骤，同时避免使用金属钠此等较为危险的工艺步骤，以利大量制备。 | ||
| 申请公布号 | CN102234255A | 申请公布日期 | 2011.11.09 |
| 申请号 | CN201010173434.3 | 申请日期 | 2010.05.07 |
| 申请人 | 国立清华大学 | 发明人 | 汪炳钧;曹郁涵;吴平宇 |
| 分类号 | C07D295/096(2006.01)I;C07D295/26(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/096(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 周长兴 |
| 主权项 | 1.一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法，包括以下步骤：(a)提供一式(I)所示的化合物，<img file="FSA00000104290900011.GIF" wi="236" he="425" />式(I)其中，R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>各自为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>5-10</sub>环烷基、C<sub>4-9</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基或C<sub>5-9</sub>杂芳基，该杂环基及该杂芳基具有至少一个选自由氧、硫及氮所组群组的杂原子，或者R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>两者连接一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>Z(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-，其中，x及y为1、2或3，Z为CH<sub>2</sub>、NH、O或S；(b)使该式(I)所示化合物转化成一式(II)所示的化合物；<img file="FSA00000104290900012.GIF" wi="308" he="425" />式(II)(c)将该式(II)所示的化合物还原成一式(III)所示的化合物；<img file="FSA00000104290900013.GIF" wi="294" he="428" />式(III)(d)使用W<sub>1</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-W<sub>2</sub>，让该式(III)所示的化合物进行N-烷基化反应，以形成一式(IV)所示的化合物，其中，W<sub>1</sub>及W<sub>2</sub>为离去基；以及<img file="FSA00000104290900021.GIF" wi="398" he="449" />式(IV)(e)将该式(IV)所示化合物还原成2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇。 | ||
| 地址 | 中国台湾新竹市光复路2段101号 | ||