| 发明名称 | 喹诺酮化合物及药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种喹诺酮化合物，所述喹诺酮化合物通过抑制帕金森病的慢性进展或者从其病因保护多巴胺神经细胞从而抑制神经功能障碍的进行，由此延长直到给与左旋多巴的时期并且同时也改善神经细胞功能。本发明的喹诺酮化合物以通式(1)表示，其中，R<sub>1</sub>表示氢等；R<sub>2</sub>表示氢等；R<sub>3</sub>表示取代或无取代的苯基等；R<sub>4</sub>表示卤素等；R<sub>5</sub>表示氢等；R<sub>6</sub>表示氢等；并且R<sub>7</sub>表示氢等。<img file="dpa00001385332500011.GIF" wi="1157" he="565" /> | ||
| 申请公布号 | CN102239147A | 申请公布日期 | 2011.11.09 |
| 申请号 | CN200980148815.1 | 申请日期 | 2009.12.04 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 大坪健儿;山内孝仁;越智祐司 |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01)I;C07D215/28(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 杨宏军 |
| 主权项 | 1.通式(1)表示的喹诺酮化合物或其盐，<img file="FPA00001385332600011.GIF" wi="727" he="369" />其中，R<sub>1</sub>表示：(1)氢，(2)低级烷基，(3)卤素取代的低级烷基，(4)低级链烯基，(5)低级烷酰基，(6)卤素取代的低级烷酰基，(7)羟基低级烷基，(8)被保护的羟基低级烷基，(9)羟基低级烷酰基，(10)被保护的羟基低级烷酰基，(11)低级烷硫基低级烷基，(12)选择性地具有1个或多个低级烷基的氨基低级烷硫基低级烷基，(13)羟基低级烷硫基低级烷基，(14)羧基低级烷硫基低级烷基，(15)低级烷氧基羰基低级烷硫基低级烷基，(16)选择性地具有1个或多个低级烷基的氨基低级烷基硫代羰基低级烷基，(17)羟基低级烷基磺酰基低级烷基，(18)羧基低级烷基磺酰基低级烷基，(19)低级烷氧基羰基低级烷基磺酰基低级烷基，(20)低级烷酰基低级烷基磺酰基低级烷基，(21)在哌嗪环上选择性地具有1个或多个低级烷基的哌嗪基低级烷基磺酰基低级烷基，(22)在哌嗪环上选择性地具有1个或多个低级烷基的哌嗪基羰基低级烷基磺酰基低级烷基，(23)低级烷酰基低级烷基，(24)羧基低级烷基，(25)低级烷氧基羰基低级烷基，(26)在哌嗪环上选择性地具有1个或多个低级烷基的哌嗪基低级烷氧基羰基低级烷基，(27)吗啉基低级烷基，(28)氧氮杂环庚烷基低级烷基，(29)选择性地具有1个或多个低级烷基的氨基低级烷基，(30)在哌嗪环上选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的哌嗪基低级烷基，所述基团组由低级烷基、低级烷氧基低级烷基和吡啶基组成，(31)选择性地具有1个或多个吗啉基的哌啶基低级烷基，(32)在氮杂环丁烷环上选择性地具有1个或多个羟基的氮杂环丁烷基低级烷基，(33)选择性地具有1个或多个桥氧基的异二氢氮杂茚基低级烷基，(34)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的氨基低级烷酰氧基低级烷基，所述基团组由低级烷基及低级烷氧基羰基组成，(35)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的氨基甲酰基低级烷基，所述基团组包由以下基团组成：低级烷基；吗啉基低级烷基；选择性地具有1个或多个选自低级烷基和低级烷氧基羰基的哌啶基；及选择性地具有1个或多个低级烷基的哌嗪基低级烷基，(36)选择性地具有1个或多个羟基保护基团的膦酰基低级烷基，(37)选择性地具有1个或多个羟基保护基团的膦酰基低级烷酰氧基低级烷基，(38)在苯环上选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的苯甲酰氧基低级烷基，所述基团组由以下基团组成：羟基；被保护的羟基；及选择性地具有1个或多个羟基保护基团的膦酰基，(39)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的四氢吡喃基，所述基团由羟基、羟基低级烷基及羧基组成，或者(40)在低级烷酰基上选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的低级烷酰基氨基低级烷基，所述基团组由以下基团组成：卤素；羟基；氨基；低级烷氧基羰基氨基；选择性地具有1个或多个低级烷氧基低级烷基的哌嗪基；咪唑基；及吗啉基哌啶基；R<sub>2</sub>表示：(1)氢，(2)低级烷基，(3)低级烷酰基，(4)羟基低级烷基，(5)羧基，(6)低级烷氧基羰基，(7)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的氨基甲酰基，所述基团组由以下基团组成：低级烷基；卤素取代的低级烷基；羟基低级烷基；选择性地具有1个或多个低级烷基的哌嗪基低级烷基；及吗啉基低级烷基，(8)选择性地具有1个或多个低级烷基的氨基甲酰基低级烷基，(9)吗啉基低级烷基，(10)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的哌嗪基低级烷基，所述基团组由低级烷基及选择性地具有1个或多个低级烷基的吡啶基组成，(11)二氮杂环庚烷基低级烷基，(12)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的氨基低级烷基，所述基团组由低级烷基、卤素取代的低级烷基、羟基低级烷基、及吗啉基低级烷基组成，(13)低级烷氧基羰基低级烷基，或(14)羧基低级烷基；R<sub>3</sub>表示苯基，噻吩基，呋喃基，吡唑基，或嘧啶基，其中，所述R<sub>3</sub>表示的芳香环或杂环上，可以被1个以上的选自下述(1)～(14)中的基团的取代基取代：(1)低级烷基，(2)低级烷氧基，(3)低级烷酰基，(4)卤素，(5)羟基，(6)羟基低级烷基，(7)羟基低级烷氧基，(8)被保护的羟基低级烷氧基，(9)羧基低级烷氧基，(10)低级烷氧基羰基低级烷氧基，(11)吡咯烷基羰基，(12)选择性地具有1个或多个低级烷基的氨基甲酰基低级烷氧基，(13)选择性地具有1个或多个吗啉基低级烷基的氨基甲酰基，及(14)吗啉基哌啶基羰基；R<sub>4</sub>表示卤素、低级烷基、或低级烷氧基；R<sub>5</sub>表示氢或卤素；R<sub>4</sub>与R<sub>5</sub>可以连接形成下式中的任1个表示的基团：<img file="FPA00001385332600051.GIF" wi="1073" he="349" />或下式表示的基团：<img file="FPA00001385332600052.GIF" wi="206" he="196" />所述基团选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基，所述基团组由低级烷基和桥氧基组成；R<sub>6</sub>表示氢或低级烷氧基；R<sub>7</sub>表示下述(1)～(11)中的任一基团：(1)氢，(2)低级烷氧基，(3)羟基低级烷氧基，(4)被保护的羟基低级烷氧基，(5)低级烷氧基低级烷氧基，(6)选择性地具有1个或多个选自下述基团组中的取代基的氨基甲酰基低级烷氧基，所述基团组由低级烷基和吗啉基低级烷基组成，(7)选择性地具有1个或2个选自下述基团组中的取代基的氨基，所述基团组由低级烷基和环C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷基组成，(8)环C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基，(9)羧基低级烷氧基，(10)低级烷氧基羰基低级烷氧基，及(11)吡咯烷基；并且R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可以连接形成下式中的任1个表示的基团：<img file="FPA00001385332600053.GIF" wi="1004" he="226" /> | ||
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