合成大环内酯化合物的方法

摘要

本发明涉及合成已知具有抗细菌活性并用于治疗哺乳动物中的细菌感染的大环内酯化合物的方法。更特别地，本发明涉及运用新构型催化剂、化学结构和/或方法合成大环内酯抗生素，加米霉素的方法。本发明的实施方式可以包括允许不加分离化学中间体地进行多个化学反应。从而，多个反应可以发生在一个反应容器中，这使得循环时间的显著减少。本发明也提供在分离药物组合物的结构的同时抑制降解的新方法。

主权项

1.合成大环内酯化合物的方法，包括：(i)将结构2化合物转化为结构3化合物；结构2                        结构3(ii)在极性非质子溶剂和还原剂存在下，将结构3化合物还原以形成结构7化合物；并且结构3                       结构7(iii)在还原剂存在下，将结构7化合物与结构R-C(O)H醛反应以形成结构8a化合物；结构7                        结构8a其中R是氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，或芳烷基。