L-苯福林盐酸盐的制备方法

摘要

本发明是以不对称氢化作为主要步骤，以及特殊的一系列后续步骤制备L-苯福林盐酸盐的新方法。按照本发明，使用BINAP类含钌催化剂系统作为不对称氢化的催化剂。

主权项

1.一种制备L-苯福林盐酸盐的方法，其特征在于，使用(R)-(+)-2，2′-双-(二苯膦基)-1，1′-联萘(R-BINAP)类膦配体与金属钌配合物作为催化剂系统进行不对称还原的方法制备L-苯福林。a.根据权利要求书1，不对称氢化还原的底物为b.根据权利要求书1a，R1代表H，Me，Et，Bn，或其他如丙基，异丙基等化学基团；R2代表Me，Et，Bn，或其他如丙基，异丙基等化学基团；优选R1为甲基Me，R2为H，且R1、R2等同。c.根据权利要求书1a，氢化底物中R1或R2之一为H时，可由下化合物经Pd/C还原制得。d.根据权利要求书1，以金属Ru(II)与二配位的膦配位体作为催化剂系统进行不对称氢化作用。