D-半胱氨酸盐酸盐一水合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种用于合成第三代头孢抗生素头孢米诺钠的中间体—D-半胱氨酸盐酸盐一水合物制备方法。它是：以L-半胱氨酸、丙酮及L-酒石酸为原料，在丙酮，乙酸(或丙酸)介质中反应，并采用不对称转化剂水杨醛进行不对称转化形成D-2，2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸-L-酒石酸盐。复盐经过水解，结晶，过滤、干燥制得D-半胱氨酸。D-半胱氨酸经过与含量为16～31％盐酸反应生成盐酸盐，再经过溶解、脱色、蒸馏、重结晶制得D-半胱氨酸盐酸盐一水合物产品；本发明采用的工艺过程简捷，产品收率高，化学纯度、光学纯度高。投入的溶剂和未反应原料回收重复利用，有利于工业化生产。

主权项

一种D‑半胱氨酸盐酸盐一水合物制备方法，包括下述三个过程：(1)、以L‑半胱氨酸、丙酮及L‑酒石酸为原料，在丙酮，乙酸或丙酸介质中，采用水杨醛进行不对称转化形成D‑2，2‑二甲基四氢噻唑‑4‑羧酸‑L‑酒石酸复盐；(2)、复盐经过水解，得到溶解在一定比例混合溶剂中的D‑半胱氨酸，经过过滤、干燥制得D‑半胱氨酸；(3)、将上述D‑半胱氨酸中加入到16～31％盐酸中酸化，经过脱色、蒸馏后结晶、过滤、干燥制得D‑半胱氨酸盐酸盐一水合物白色晶体。