| 发明名称 | 作为H3调节剂的取代的哌啶螺吡咯烷酮和哌啶酮 | ||
| 摘要 | 本发明公开并要求保护一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、m、n和p如本文中所定义。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可用作药剂，尤其可用于治疗和/或预防H3受体介导的多种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了制备取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其中间体的方法。<img file="dda0000066143350000011.GIF" wi="1343" he="403" /> | ||
| 申请公布号 | CN102239168A | 申请公布日期 | 2011.11.09 |
| 申请号 | CN200980148493.0 | 申请日期 | 2009.12.04 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | 高中理;丹尼尔.霍尔;瑞安.哈通 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物：<img file="FDA0000066143330000011.GIF" wi="1316" he="404" />其中m是1或2；n是1或2；p是1或2；R<sub>1</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>2</sub>是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或CF<sub>3</sub>；以及R<sub>3</sub>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代的或未取代的苄基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基羰基、取代的或未取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基羰基、取代的或未取代的苄基羰基、取代的或未取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基羰基、取代的或未取代的5-或6-元环杂芳基羰基、取代的或未取代的杂环基羰基、取代的或未取代的苯磺酰基，其中取代基选自卤素、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或CF<sub>3</sub>；或其对映异构体或非对映异构体。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||