发明名称 DERIVADOS DE FENIL-{3-(3-(1H-PIRROL-2-IL)-[1,2,4]OXADIAZOL-5-IL}PIPERIDIN-1-IL)-METANONA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS.
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula I-B **Fórmula** Donde R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxi, amino, aminoalquilo, hidroxialquilo, alcoxi C1-C6 o R1 y R2 pueden formar juntos un anillo de cicloalquilo C3-C7, un enlace carbonilo C=O o un enlace doble carbonado; P representa un anillo de heterocicloalquilo C5-C7, heterocicloalquenilo C5-C7 o un grupo heteroarilo de formula **Fórmula** R3, R4, R5, R6, y R7 son independientemente sustituyentes hidrógeno, halógeno, -NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, heteroarilo, heteroaxilalquilo, arilalquilo, arilo, -OR8, -NR8R9, -C(=NR10)NR8R9, -NR8COR9, NR8CO2R9, NR8SO2R9, NR10CO NR8R9, -SR8, -S(=O)R8, -S(=O)2R8, -S(=O)2NR8R9, -C(=O)R8, -C(O)-O-R8, -C(=O)NR8R9, C(= NR8)R9, o C(=NOR8)R9; donde opcionalmente dos sustituyentes se combinan con los átomos intermedios para formar un anillo de heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo bicíclico; donde cada anillo está sustituido adicionalmente opcionalmente con 1 a 5 grupos halógeno, -CN, alquilo C1-C6, -O-alquilo C0-C6, -Ocicloalquilalquilo C3-C7, -O(arilo), - O(heteroarilo), -O-alquil(C1-C3)arilo, -O-alquil(C1-C3)heteroarilo, -N(alquil C0-C6)(alquil(C1-C3)arilo) o -N(alquil C0-C6)(alquil(C1-C3)heteroarilo) independientes; R8, R9, R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3C7) alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo o arilo; cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1 a 5 sustituyentes halógeno independientes, -CN, alquilo C1-C6, -O-alquilo C0-C6, -O-cicloalquilalquilo C3-C7, -O(arilo), -O(heteroarilo), N( C0-C6-alquilo)2, -N(alquil C0-C6)(cicloalquilo C3-C7) o N(alquil C0-C6)(arilo); D, E, F, G, K y L en P representan independientemente -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -O-, -N=, N( R3)- o -S-; Q indica un grupo cicloalquilo C5-30 -C6, arilo o heteroarilo de formula **Fórmula** R3, R4, R5, R6, y R7 se definen independientemente como antes; D, E, F, G y H en Q representan independientemente -C(R3)=, -C(R3)=C(R4)-, -C(=O)-, -C(=S)-, -O-, -N=, N( R3)- o -S-; V1, V2 y V4 representan independientemente -O- o -N= y V3 es C o V1, V2 y V4 representan -N= y V3 es -N-; B representa un enlace sencillo, -C(=O)-alquilo C0-C2, -C(=O)-alquenilo C2-C6, -C(=O)-alquinilo C2-C6, -C(=O)O-, C(=O)NR8-alquilo C0-C2, -C(=NR8)NR9, -S(=O)-alquilo C0-C2, -S(=O)2-alquilo C0-C2, -S(=O)2NR8-alquilo C0-C2, C(=NR8)-alquilo C0-C2, -C(=NOR8)-alquilo C0-C2 o -C(=NOR8)NR9-alquilo C0-C2; R8 y R9, se definen independientemente como antes; J representa -C(R10, R11), -O-, -N(R10)- o -S-; R10, R11 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilalquilo o arilo; cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1 a 5 sustituyentes halógeno, -CN, -(C1-C6)alquilo -O-alquilo C05 C6, -O-cicloalquil(C3-C7)alquilo, -O(arilo), -O(heteroarilo), -N(alquil C0-C6)(alquilo C0-C6), -N(alquilo C0C6)( cicloalquilo C3-C7) o N(alquil C0-C6)(arilo) independientes; Cualquier N puede ser un N-óxido; o las sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos.
申请公布号 ES2367663(T3) 申请公布日期 2011.11.07
申请号 ES20060779899T 申请日期 2006.05.17
申请人 ADDEX PHARMA S.A. 发明人 GAGLIARDI, STEFANIA;LE POUL, EMMANUEL;LINGARD, LAIN;PALOMBI, GIOVANNI;POLI, SONIA;ROCHER, JEAN-PHILIPPE
分类号 C07D413/14;A61K31/415;A61K31/4245;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36;C07D401/14 主分类号 C07D413/14
代理机构 代理人
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