| 发明名称 | 替米沙坦中间体的合成新方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种合成替米沙坦的新方法。该方法包括以下步骤：以化合物XI为起始原料，经醛化，硝化，氨化得到化合物IV。化合物IV在亚硫酸氢钠存在下与N-甲基邻苯二胺环合得到化合物VII。化合物VII经酰化，接着在Fe/HOAc条件下还原环合得到关键中间体IX化合物。化合物VII也可以直接与醛反应得到化合物以。化合物IX与4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯缩合，缩合物经水解得到替米沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料廉价易得，操作方便。 | ||
| 申请公布号 | CN102229570A | 申请公布日期 | 2011.11.02 |
| 申请号 | CN201110101574.4 | 申请日期 | 2011.04.22 |
| 申请人 | 浙江海正药业股份有限公司 | 发明人 | 王亚平;郑国君;蔡刚华;王平;沈荣兵;孙鹏;卫禾耕;白骅 |
| 分类号 | C07D235/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.下式VII表示的化合物：<img file="FSA00000479251900011.GIF" wi="400" he="229" /> | ||
| 地址 | 318000 浙江省台州市椒江区外沙路46号 | ||