阿森纳平的合成新工艺

摘要

本发明公开了一种阿森纳平的合成新工艺，该方法以化合物18为关键中间体通过如下步骤制备：步骤1.1，化合物18在碱性条件下，以铜粉做催化剂，经乌尔曼反应，生成醚19；步骤1.2，醚19经还原羰基得到目标化合物阿森纳平1。本发明采用便宜易得的邻溴苯甲醛为起始原料，经缩合、加成、还原胺化并内关环、胺基甲基化、开环转位后再闭环、去甲基及乌尔曼闭环反应合成了阿森纳平1。本发明提供的方法巧妙地对顺反异构体进行了转位，得到了反式产物，简化了工艺，便于操作；原料易得，价格便宜，每步反应均为常规反应，条件温和，总收率大大提高，降低生产的成本，且产品纯度高，经HPLC检测，产品纯度大于99%。

主权项

1.一种阿森纳平的合成新工艺，其特征在于，该方法以化合物（18）为关键中间体通过如下步骤制备：步骤1.1，化合物（18）在碱性条件下，以铜粉做催化剂，经乌尔曼反应，生成醚（19）；步骤1.2，醚（19）经还原羰基得到目标化合物阿森纳平（1）。