发明名称 DERIVADOS DE INDOL COMO MODULADORES DE LOS CRAC
摘要 Se describen también métodos de obtencion de los compuestos y el uso de los compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas con los canales de calcio activados con la liberacion de calcio (CRAC). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): en la que: R1 es: - fenilo sustituido una, dos o tres veces por un grupo o grupo elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; aminocarbonilo; aminosulfonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; hidroxi; sulfonilmorfolina; sulfonilmetilpiperazina; heterociclilo; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; - piridinilo opcionalmente sustituido una o dos veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6 nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; oxo; hidroxi; heterociclilo; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; - pirimidinilo opcionalmente sustituido una o dos veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; oxo; hidroxi; heterociclilo; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; o - un anillo heteroarilo de cinco eslabones opcionalmente sustituido una, dos o tres veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; oxo; hidroxi; heterociclilo; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; y heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; o dos de dichos sustituyentes junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un fenilo fusionado con el anillo heteroarilo de cinco eslabones; es: - cicloalquilo C3-6; - fenilo sustituido una, dos o tres veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alcoxihidroxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; haloalcoxi C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; (alquil C1-6)-carbonilhidroxi; (alcoxi C1-6)-ciano; amino; hidroxi; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; - piridinilo opcionalmente sustituido una o dos veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonil- amino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; oxo; hidroxi; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; - pirimidinilo opcionalmente sustituido una o dos veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; o heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; o - un anillo heteroarilo de cinco eslabones opcionalmente sustituido una o dos veces por un grupo o grupos elegidos con independencia entre: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; halo-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; halo-alcoxi C1-6; nitrilo; acetilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; (alquil C1-6)-carbonilamino; (alquil C1-6)-sulfanilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino; oxo; hidroxi; fenilo que puede estar opcionalmente sustituido; y heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido; o dos de dichos sustituyentes junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un fenilo fusionado con dicho anillo heteroarilo de cinco eslabones; R3 es hidrogeno; R3' es hidrogeno o alquilo C1-6; es un numero de 0 a 3; cada R4 se elige con independencia entre: hidrogeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halogeno; y halo-alquilo C1-6, y dicha línea discontinua es un enlace o está ausente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
申请公布号 AR078408(A1) 申请公布日期 2011.11.02
申请号 AR2010P103446 申请日期 2010.09.22
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 ALAM, MUZAFFAR;PALMER, WYLIE SOLANG;SILVA, TANIA;WILHELM, ROBERT STEPHEN;HAWLEY, RONALD CHARLES;KENNEDY-SMITH, JOSHUA;MINATTI, ANA ELENA;DU BOIS, DAISY JOE
分类号 (IPC1-7):C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D209/18;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/442;A61K31/427;A61K31/422;A61K31/506;A61P11/00 主分类号 (IPC1-7):C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
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