| 发明名称 | 地西他滨的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种能有效抑制肿瘤细胞生长的2-脱氧胞苷类似物地西他滨(式I)的制备方法。以1-甲基-2-脱氧-D-核糖(式II)为起始原料，与醋酸酐反应得到1-甲基-3，5-二乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖(式III)；式III化合物与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶(式IV)反应，得到3′，5′-二乙酰氧基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷(式V)；式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下水解得到地西他滨(式I)，本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，宜于规模型的工业化生产。<img file="d2009100513177a00011.GIF" wi="571" he="340" />式I | ||
| 申请公布号 | CN101560233B | 申请公布日期 | 2011.11.02 |
| 申请号 | CN200910051317.7 | 申请日期 | 2009.05.15 |
| 申请人 | 上海清松制药有限公司 | 发明人 | 张磊;张健;谭宙宏;杨琍苹 |
| 分类号 | C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人 | 王巍 |
| 主权项 | 1.一种地西他滨的制备方法，该方法包括下列步骤：(a)以1-甲基-2-脱氧-D-核糖式II为起始原料，在吡啶存在条件下与醋酸酐，在0-30℃下反应10-15小时，得到1-甲基-3，5-二-O-乙酰基-2-脱氧-D-核糖式III：<img file="FSB00000553031900011.GIF" wi="1300" he="478" />(b)式III化合物与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶式IV，在路易斯酸作用下，于有机溶剂中，0-25℃反应5-18小时，得到3′，5′-二-O-乙酰基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷式V；<img file="FSB00000553031900012.GIF" wi="1807" he="487" />(c)式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下，室温反应2-6小时，得到地西他滨式I：<img file="FSB00000553031900013.GIF" wi="1890" he="404" />。 | ||
| 地址 | 201424 上海市化工区奉贤分区楚华支路128号 | ||