发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
摘要 Son inhibidores de la polimerasa NS5b del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infeccion del HCV y para inhibir la replicacion del HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la que: X es N o CR5; R1 es un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3 y A-4, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; R2 es H, ciano o hidroxilo; R3 es CH=CHAr, [C(R6)2]n, naftilo o C(=O)X2 , en el que Ar es fenilo y dicho fenilo o dicho naftilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por (a) hidroxi, (b) alcoxi C1-6, (c) alquilo C1-6, (d) hidroxialquilo C1-10, en el que uno o dos átomos de carbono se han reemplazado opcionalmente por oxígeno, con la condicion de que el reemplazo no dé lugar a un enlace oxígeno-oxigeno, (e) alcoxi C1-3-alquilo C1-6, (f) halogeno, (g) ciano, (h) alcoxi C1-6-carbonilo, (i) alquilsulfonilo C1-6i, (j) X1(CH2)1, en el que X1 es O, NR6 o un enlace, (k) acil C1-3-amino-alquilo C1-6, (l) (CH2)nNRaRb, en el que n es un numero de cero a dos, y (m) carboxilo; Ra y Rb son (i) con independencia de cada aparicion (a) hidrogeno, (b) alquilo C1-6, (c) alquilsulfonilo C1-6, (d) acilo C1-6, (e) haloalquilsulfonilo C1-6, (f) cicloalquilsulfonilo C3-7, (g) cicloalquil C3-7-alquilsulfonilo C1-3, (h) alcoxi C1-6-alquilsulfonilo C1-6, (i) SO2NR6 o (k) haloalquilo C1-6; X2 es OH, alcoxi C1-6 o NRcRd; Rc y Rd son (i) con independencia de cada aparicion hidrogeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C4-6 o (ii) junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman una amina cíclica en los que el cicloalquilo o el resto amina cíclica están sustituidos por (CH2)nNRaRb, en el que n es un numero de cero a dos; R4 es hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o CR4aR4bR4c, en el que (i) R4a, R4b , R4c se eligen con independencia entre alquilo C1-3, alcoxi C1-2, fluoralquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, ciano e hidroxi; o (ii) tomados juntos, R4a R4b forman un alquileno C2-4 y R4c es hidrogeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-2, halogeno, hidroxialquilo C1-3, ciano o fluoralquilo C1-3; R5 es hidrogeno, alcoxi C1-6, halogeno o alquilo C1-6; R6 es con independencia de cada aparicion hidrogeno o alquilo C1-3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR078397(A1) 申请公布日期 2011.11.02
申请号 AR2010P103412 申请日期 2010.09.20
申请人 F. HOFFMANN - LA ROCHE AG 发明人 TALAMAS, FRANCISCO XAVIER;DE VICENTE FIDALGO, JAVIER;LI, JIM;SCHOENFELD, RYAN CRAIG
分类号 (IPC1-7):C07D213/64;C07D213/85;C07D213/22;C07D401/04;A61K31/444;A61K31/506;A61P31/14 主分类号 (IPC1-7):C07D213/64
代理机构 代理人
主权项
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