| 摘要 |
Postupak za preparaciju atorvastatina u nekristaliničnom obliku naznačen time da obuhvaća: a) dobivanje otopine koja sadrži intermedijerni spoj sljedeće formule (1) u nehidroksilnom otapalu: gdje A označava zajedničku zaštitnu skupinu ili odvojene zaštitne skupine za dihidroksi skupinu i B označava zaštitnu skupinu za karboksilnu kiselinu; b) uklanjanje zaštitne skupine sa hidroksilne skupine; c) uklanjanje zaštitne skupine sa karboksilne kiseline; gdje se redoslijed koraka b) i c) može preokrenuti ; d) koncentriranje otopine do oko polovice početnog volumena ili manje: e) dodavanje vode u suvišku volumena koncentrirane otopine; f) dodavanje, uzimanjem oko jednakog ili većeg volumena od volumena vode dodane u koraku e), otapala koje se neznatno miješa s vodom ili se ne miješa s vodom i u kojem atorvastatin kalcij nije topljiv ili je praktički netopljiv; g) opciono provođenje operacije miješanja, i odvajanje dviju faza; h) neutraliziranje vodene faze; i) pretvaranje atorvastatina u obliku dihidroksikarboksilne kiseline u oblik njegove farmaceutski prihvatljive soli; ij) nastajanje taloga atorvastatina koji se prevodi u navedeni oblik farmaceutski prihvatljive soli. Patent sadrži još 21 patentni zahtjev. |
