一种pH敏感多柔比星纳米脂质体及其制备方法

摘要

本发明涉及到一种提高脂质体包覆盐酸多柔比星含量的方法。本发明中的脂质体是由盐酸多柔比星、磷脂、胆固醇、维生素E、冻干赋形剂、羧甲基壳聚糖等组成。所制备的脂质体所包覆的盐酸多柔比星的含量较高，且具有pH敏感性和长循环主动靶向给药功能。

主权项

一种pH敏感多柔比星纳米脂质体，其特征在于，是由以下重量百分比的组分组成：盐酸多柔比星3.2‑16份，卵磷脂16‑80份，胆固醇4‑20份，维生素E 0.16‑0.8份，羧甲基壳聚糖1‑5份，冻干赋形剂16‑100份，缓冲液800‑1000份；将卵磷脂、胆固醇和维生素E，分别按比例称取相应的重量放入适当容器中，然后加入无水乙醇超声震荡溶解成溶液，将此溶液转入旋转蒸发器中，在40℃水浴旋转蒸发减压除去无水乙醇后成膜，加入比例量的溶有冻干赋形剂的缓冲溶液(pH＝4.0)洗膜，水化、间隔0.5h超声一次，水化2h，制得空白脂质体，将空白脂质体反复冻融3‑4次后，用超声细胞粉碎机间隙超声或高压均质制得纳米脂质体，过0.22μm滤膜后，用缓冲溶液(pH＝8.0)调节外水相pH值至6.8‑7.4后加入溶有盐酸多柔比星的等渗氯化钠溶液通过pH梯度法将盐酸多柔比星载入空白纳米脂质体中，在37℃水浴下水合1h，将羧甲基壳聚糖溶液加入到盐酸多柔比星纳米脂质体中，在37℃水浴下水合2h，制的pH敏感多柔比星纳米脂质体。