烷基化吗啡喃衍生物的仲胺基团的方法

摘要

本发明涉及制备具有叔胺的吗啡喃的方法。特别是，本发明涉及通过直接N-烷基化仲胺生物碱形成叔胺生物碱的方法，该方法通过烷化剂和质子溶剂或质子溶剂和非质子溶剂的混合物共同介导。

主权项

制备在C‑17位置包含叔胺的吗啡喃的方法，该方法包括将在C‑17位置包含仲胺的吗啡喃与质子溶剂和烷化剂接触，该烷化剂选自包括R17X的烷基卤化物和包括R172SO4的二烷基硫酸酯，其中R17选自烃基和取代的烃基，且X选自氯、溴和碘，以形成包括R17的在C‑17位置包含叔胺的吗啡喃。