有机化合物

摘要

本发明涉及式(I)或(II)化合物、制备它们的方法、它们作为药物的用途和含它们的药用组合物。

主权项

1.游离形式或盐形式的式(II)化合物：其中(i)L为S、SO或SO₂；(ii)R₁为H或C_1-6烷基(例如甲基或乙基)；(iii)R₂为H；C_1-6烷基(例如异丙基、异丁基、新戊基、2-甲基丁基、2，2-二甲基丙基)，其中所述烷基任选被卤代(例如氟)或羟基取代(例如1-羟基丙-2-基、3-羟基-2-甲基丙基)；任选被一个或多个氨基(例如-NH₂)取代的-C_0-4烷基-C_3-8环烷基(例如环戊基、环己基)，例如2-氨基环戊基或2-氨基环己基)，其中所述环烷基任选含一个或多个选自N和O的杂原子，且任选被C_1-6烷基取代(例如1-甲基-吡咯烷-2-基、1-甲基-吡咯烷-3-基、1-甲基-吡咯烷-2-基-甲基或1-甲基-吡咯烷-3-基-甲基)；任选被C_1-6烷基(例如甲基)取代的C_3-8杂环烷基(例如吡咯烷基，例如吡咯烷-3-基)，例如1-甲基吡咯烷-3-基；C_3-8环烷基-C_1-6烷基(例如环丙基甲基)；卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基、2，2，2-三氟乙基)；-N(R₁₄)(R₁₅)-C_1-6烷基(例如2-(二甲氨基)乙基、2-氨基丙基)；羟基C_1-6烷基(例如，(例如3-羟基-2-甲基丙基、1-羟基丙-2-基)；芳基C_0-6烷基(例如苄基)；杂芳基C_1-6烷基(例如吡啶基甲基)；C_1-6烷氧基芳基C_1-6烷基(例如4-甲氧基苄基)；-G-J，其中：G为单键或亚烷基(例如亚甲基)；J为任选被C_1-6烷基取代的环烷基或杂环烷基(例如氧杂环丁烷-2-基、吡咯烷-3-基、吡咯烷-2-基)(例如(1-甲基吡咯烷-2-基))；(iv)R₃与式(I)的吡唑部分上的氮中的一个连接，且为式(A)基团：其中X、Y和Z独立为N或C，R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立为H或卤素(例如Cl或F)；R₁₀为卤素；C_1-6烷基；C_3-8环烷基；杂C_3-8环烷基(例如吡咯烷基或哌啶基)；卤代C_1-6烷基(例如三氟甲基)；芳基(例如苯基)；杂芳基(例如吡啶基(例如吡啶-2-基)或例如噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基)、二唑基、三唑基(例如1，2，4-三唑-1-基)、四唑基(例如四唑-5-基)、烷基二唑基(例如5-甲基-1，2，4-二唑)、吡唑基(例如吡唑-1-基)；烷基磺酰基(例如甲磺酰基)；芳基羰基(例如苯甲酰基)；杂芳基羰基；烷氧基羰基(例如甲氧基羰基)；氨基羰基；优选R₁₀为苯基、吡啶基，例如2-吡啶基、吡咯烷基或哌啶基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被一个或多个卤代(例如F或Cl)、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基(例如三氟甲基)和/或-SH取代，前提是当X、Y或X为氮时，R₈、R₉或R₁₀分别不存在；(v)R₄为H；C_1-6烷基(例如甲基、异丙基)；C_3-8环烷基(例如环戊基)；C_3-8杂环烷基(例如吡咯烷-3-基)；芳基(例如苯基)或杂芳基(例如吡啶-4-基、吡啶-2-基或吡唑-3-基)，其中所述芳基或杂芳基任选被卤代取代(例如4-氟苯基)、羟基取代(例如4-羟基苯基)、被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或另一个芳基取代(例如联苯-4-基甲基)；(vi)R₁₄和R₁₅独立为H或C_1-6烷基。