盐酸沃尼妙林的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸沃尼妙林的制备方法。它是将截短侧耳素与对甲基苯磺酰氯反应后，经1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐取代，得到[(2-氨基-1，1-二甲S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯备用；另用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后，与氯乙酸异丁酯成酸酐，再与[(2-氨基-1，1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4，6，9，10-四甲基-1-氧代-3a，9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯反应成酰胺后用盐酸脱保护，制得盐酸沃尼妙林。本发明的优点如下：(1)反应温度温和，易于大生产；(2)后处理简单，直接得到产品；(3)所用溶剂少，减少环境污染；(4)所得产品含量高，收率高。

主权项

一种盐酸沃尼妙林的制备方法，它是将截短侧耳素与对甲基苯磺酰氯反应后，经1‑氨基‑2‑甲基丙‑2‑硫醇盐酸盐取代，得到[(2‑氨基‑1，1‑二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)‑6‑乙烯基十氢‑5‑羟基‑4，6，9，10‑四甲基‑1‑氧代‑3a，9‑丙醇‑3aH‑环戊二烯并环辛烯‑8‑基酯备用；另用D‑缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后，与氯乙酸异丁酯成酸酐，再与[(2‑氨基‑1，1‑二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS，4R，5S，6S，8R，9R，9aR，10R)‑6‑乙烯基十氢‑5‑羟基‑4，6，9，10‑四甲基‑1‑氧代‑3a，9‑丙醇‑3aH‑环戊二烯并环辛烯‑8‑基酯反应成酰胺后用盐酸脱保护，制得盐酸沃尼妙林。