生产透明质酸官能化衍生物的方法及透明质酸官能化衍生物的水凝胶的形成

摘要

在本发明中，描述了可用于将官能团插入透明质酸(HA)的两步骤程序，该两步骤程序是通过在有机溶剂中在HA的羟基上形成特定的活性基团和随后用至少在其末端部分包含亲核官能团的侧部分NH2-R在所插入的活性基团上取代来进行的。通过亲核取代插入的基团可在其另一个末端部分包含另外的亲核官能团，以可容易地开发来进一步化学官能化的方式，由此例如获得HA官能团的甲基丙烯酰化，以获得可光致交联的衍生物。所提出的工艺的直接衍生物和通过进一步的官能化获得的那些衍生物两者都可被用于生产水凝胶。

主权项

一种用于生产透明质酸的官能化衍生物的工艺，所述工艺包括以下连续的步骤：a)透明质酸的至少一个羟基的活化，所述透明质酸以其盐的形式，可溶于有机溶剂中，所述活化是通过在极性非质子溶剂中所述透明质酸盐与选自碳酸苯酯类和卤代甲酸苯酯类的羰基化试剂的反应；b)由步骤a)产生的活化的透明质酸盐通过亲核取代反应与通式NH2‑R的化合物的反应，其中R选自由NH2、氨基烷基、烷基链或芳基烷基链、聚丙烯酸链、聚氧乙烯链或低分子量的分子(例如药物)或高分子量分子组成的组。