| 发明名称 | 一种巴洛沙星的制备及纯化方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种巴洛沙星的制备及纯化方法，该方法包括以下步骤：由硼酸先制备成硼酸酯，再与8-甲氧基喹啉羧酸酯(III)反应形成螯合物(II)，再与3-甲氨基哌啶在极性溶剂存在一定的温度和时间下反应，然后用脱酸剂水解，再用酸和碱性溶液处理，得到巴洛沙星(I)类白色粉末。所得的巴洛沙星外观好，反应收率高，纯度高(HPLC分析不低于99.5％)。精制方法简单有效，宜于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101195614B | 申请公布日期 | 2011.10.26 |
| 申请号 | CN200610128331.9 | 申请日期 | 2006.12.04 |
| 申请人 | 河南康泰制药集团公司 | 发明人 | 周海龙 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D215/00(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人 | 陈浩 |
| 主权项 | 1.一种巴洛沙星的制备及纯化方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：由硼酸先制备成硼酸酯，再与8-甲氧基喹啉羧酸酯(III)反应形成螯合物(II)，再与3-甲氨基哌啶在极性溶剂存在下，在30-80℃温度下反应1-6小时，然后在脱酸剂存在下水解，再用酸和稀碱性溶液处理，得到巴洛沙星(I)类白色粉末；其中8-甲氧基喹啉羧酸酯(III)的结构式为：<img file="FSB00000445369700011.GIF" wi="716" he="460" />螯合物(II)的结构式为：<img file="FSB00000445369700012.GIF" wi="824" he="504" /> | ||
| 地址 | 450141 河南省荥阳市汜水镇康泰路338号 | ||