| 摘要 |
1. Соединение, содержащее !(a) первый компонент, способный к связыванию с рецепторами клеток ER+; и ! (b) второй компонент; ! где второй компонент представляет собой токсин, инактивирующий рибосомы, и конъюгирован с первым компонентом. ! 2. Соединение по п.1, в котором токсин представляет собой любое соединение из сапорина, MOM, PAP-S, буганина и геланина. ! 3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором токсин представляет собой сапорин. ! 4. Соединение по п.1, в котором первый компонент представляет собой соединение ралоксифена. ! 5. Соединение по п.3, в котором первый компонент представляет собой соединение ралоксифена. ! 6. Соединение по п.1, в котором первый компонент ковалентно конъюгирован со вторым компонентом. ! 7. Соединение по п.6, в котором первый компонент конъюгирован со вторым компонентом с помощью химического линкера. ! 8. Соединение по п.7, в котором линкер представляет собой бис-диазо-(о-толидин) [BDT]. ! 9. Соединение по п.1, в котором стехиометрическое отношение первого компонента ко второму компоненту находится в пределах от 0,5:1 до N:1, где N представляет собой общее количество возможных точек связывания для первого компонента во втором компоненте. ! 10. Соединение по п.9, в котором стехиометрическое отношение первого компонента ко второму компоненту находится в пределах от 0,5:1 до 2,5:1. ! 11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предыдущих пунктов и фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель и/или вспомогательное вещество. ! 12. Применение соединения или композиции по любому из предыдущих пунктов в медицине для лечения рака. ! 13. Применение соединения или композиции по любому из пп.1-11 |
