INHIBIDORES DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EGFR) CON ACCION CITOSTATICA Y SUS USOS EN LA TERAPIA DE TUMORES

摘要

La presente invención se relaciona con inhibidores del receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) que se unen al receptor por los dominios I o III bloqueando la unión de los ligandos naturales pero que permiten el equilibrio fisiológico entre las conformaciones inactiva y activa del receptor de tal forma que impiden la señal mítogénica pero la fracción del dominio II de los receptores que están en conformación activa homodimerizan y autofosforilan al receptor desencadenando la cadena de eventos bioquímicos que mantienen la supervivencia de las células. Los autores de esta invención han encontrado que estos inhibidores que reconocen el EGFR por los dominios I o III tienen un efecto citostático y no citotóxico sobre tumores que expresan dicho receptor y representan una ventaja sobre el estado del arte porque los efectos adversos que provocan son menores que los reportados.