| 摘要 |
本发明公开了一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺，先经过酰化反应得到1-(4-甲氧基)苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(左旋体）；再在碱性条件下消旋化得到1-（4-甲氧基）苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；最后在碱性条件下水解得1-（4-甲氧基）苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；本工艺旨在克服以上合成工艺中的缺点、降低成本、使之操作简洁安全、更是合格工业化生产，产品收率达到55～69%。 |
| 主权项 |
1、一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺，其特征在于：具体步骤为：⑴ 1‑(4‑甲氧基(苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(左旋体）经过酰化反应得到1‑(4‑甲氧基)苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(左旋体）；⑵1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（左旋体）在碱性条件下消旋化得到1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（混旋体）；⑶ 1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（右旋体）在碱性条件下水解得1‑（4‑甲氧基）苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（混旋体）。 |
