| 发明名称 | 用于磁共振成像(MRI)的含有具有多羟基化取代基的螯合部分的高弛豫造影剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一类新颖的式(I)顺磁性离子类造影剂，其中在一条或多条多羟基化链的存在下螯合骨架部分是高度官能化的，它们显示类似于常用T1-代血管外试剂(NSA)的药动学行为，但是进一步以高弛豫为特征。下式化合物A(LR)v(I)其中：A 是线性或环状螯合骨架部分；R独立地是H或者C2-C70氨基多元醇部分，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：-O-、-NH-、-N＜、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON<或>NCO-；并且可选地被一个或多个C4-C10环状单元取代；L独立地是价键或者A与R之间的二价直链或支链连接基部分，至多包含20个碳原子；v是1至7的正整数；其条件是至少一个R基团不是H；或者这类配体的生理学上可接受的盐。 | ||
| 申请公布号 | CN1993357B | 申请公布日期 | 2011.10.19 |
| 申请号 | CN200580026674.8 | 申请日期 | 2005.06.28 |
| 申请人 | 伯拉考成像股份公司 | 发明人 | S·艾米;M·格里;L·拉图塔;P·莫洛希尼;F·尤吉里;R·康达尔蒂尔 |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D233/02(2006.01)I;C07D257/02(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07C229/76(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.式(IIa)化合物或其生理学上可接受的盐：<img file="FSB00000517506400011.GIF" wi="863" he="392" />其中R 独立地是H或者C<sub>2</sub>-C<sub>70</sub>氨基多元醇部分，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：-O-、-NH-、-N＜、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON＜或＞NCO-；并且可选地被一个或多个C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环状单元取代，该环状单元选自<img file="FSB00000517506400012.GIF" wi="1487" he="735" />L独立地是价键或者R与该分子其余部分之间的二价直链或支链连接基部分，至多包含20个碳原子；以及所述膦酸根和羧基的相应质子化形式，各自为-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>和-COOH；其条件是至少一个R基团不是H。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||