用于治疗感染性疾病的天冬氨酰蛋白酶的双环模拟肽抑制剂

摘要

本发明涉及用于治疗与表达天冬氨酰蛋白酶活性的微生物病原体相关的病变的通式(I)的3-氮杂-双环[3.2.1]辛烷衍生物，它们的制备、用途以及药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物其中：R1是-CH(R)COR5；R是α-氨基酸侧链；R2是H、烷基、芳基、烷基芳基；R3和R4独立地选自由H、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷基芳基、芳基、羟烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、-CH(α-氨基酸侧链)CH2OH组成的组；R3和R4连同所连接的氮原子能够形成任选地被取代的5至8元环；R5选自由-O烷基、-O芳基、-NH烷基、NH芳基、氨基酸、肽组成的组；包括立体异构体的所有可能的组合。