| 发明名称 | 光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种2-氨基-8-壬烯酸的制备方法，特别是涉及一种光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的实用制备方法。主要解决现有制备方法存在的路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等技术问题。步骤如下：通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性的焦谷胺酸酯，开环后得到手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯；手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯再还原脱除羰基得到手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯；手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯水解得到相应的光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸。本发明提供一种路线简洁、成本低、收率高、可大规模制备光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的合成方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101092370B | 申请公布日期 | 2011.10.19 |
| 申请号 | CN200610027876.0 | 申请日期 | 2006.06.20 |
| 申请人 | 上海药明康德新药开发有限公司 | 发明人 | 董华;缪伟;张治柳;董径超;施一峰;马汝建;陈曙辉;李革 |
| 分类号 | C07C229/30(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 1.一种光学活性的下式4化合物的合成方法，其特征是，合成步骤如下：通过4-溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性的焦谷胺酸酯，开环后得到手性的化合物2；手性的化合物2再还原脱除羰基得到手性或消旋的化合物3；手性或消旋的化合物3水解得到相应的光学活性的化合物4，反应式如下：<img file="FSB00000569222000011.GIF" wi="1847" he="657" />在上述反应式中，氨基的保护基PG为叔丁氧羰基、苄氧羰基或乙氧羰基中的一种；R基团为甲基、乙基、丙基、苄基或叔丁基中的一种；Ar为苯基和对甲苯基中的一种。 | ||
| 地址 | 200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼 | ||