发明名称 作为酪氨酸酶抑制剂的新颖的4-(氮杂环烷基)苯-1,3-二酚化合物,其制备方法及其在人类药物及化妆品中的应用
摘要 本发明涉及与以下通式(I)相应的新颖的4-(氮杂环烷基)苯-1,3-二酚化合物,含有它们的组合物,其制备方法及其在用于治疗或预防色素病的药物或化妆品组合物中的应用。
申请公布号 CN102224139A 申请公布日期 2011.10.19
申请号 CN200980147097.6 申请日期 2009.12.02
申请人 盖尔德马研究及发展公司 发明人 J-G·布瓦托;K·布凯;S·塔拉诺;C·米卢瓦巴比瓦
分类号 C07D211/22(2006.01)I;C07D205/02(2006.01)I;C07D207/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 主分类号 C07D211/22(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;李连涛
主权项 1.以下的通式(I)化合物,以及式(I)化合物的盐,及其异构体和对映异构体形式:<img file="2009801470976100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="361" he="200" />其中:R1代表:- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,- C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,- 芳基,- 取代的芳基,- 芳烷基,- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,- 相应于结构(a)的氨基基团<img file="346493DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="173" he="104" />其中R2代表:- 氢,- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,- C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,- 芳基,- 取代的芳基,- 吡啶基,- 芳烷基,- 相应于结构(b)的基团:<img file="2009801470976100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="124" he="68" />其中p的值为1或2,- 相应于结构(c)的基团:<img file="325950DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="122" he="98" />其中R4代表:- 羧甲基-COOCH<sub>3</sub>或羧乙基-COOEt,- C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,- 氢,其中R5代表:- 取代或未取代的芳基,- C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,- 吡啶基,R3代表:- 氢,- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;R1也可以代表与式(d)相应的基团:<img file="2009801470976100001DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="133" he="103" />其中R6代表:- 氢,- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,- C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,- 芳基,- 取代的芳基,- 吡啶基,- 芳烷基,R7代表:- 氢,- C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,R8代表:- 氢,- 羟基,- 氨基,- C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基;Y代表氢或者氟,m和n可以是0、1或2。
地址 法国比奥
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