发明名称 |
4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及丁酸氯维地平关键中间体的制备方法技术领域。本发明所述的4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯制备方法,其步骤是:首先以2,3-二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合反应,然后在钯碳催化氢化下反应得目标化合物。本发明的制备方法三种原料易得,且跟现有技术所使用的原料和各种试剂相比无毒,不存在环境污染问题;另外本发明的制备方法反应路线短、收率高,且操作简便、成本低廉,易应用于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN102219728A |
申请公布日期 |
2011.10.19 |
申请号 |
CN201010177071.0 |
申请日期 |
2010.05.17 |
申请人 |
上海现代制药股份有限公司 |
发明人 |
李春刚;邓轶方;侯建;王国平 |
分类号 |
C07D211/90(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/90(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
解文霞 |
主权项 |
1.一种制备4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其步骤包括:(a)以2,3-二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合得到化合物A:<img file="FSA00000124918700011.GIF" wi="1763" he="417" />其中R=氢、硝基或烷基;(b)化合物A在钯碳催化氢化下反应得到式(1)化合物:<img file="FSA00000124918700012.GIF" wi="1302" he="472" /> |
地址 |
200050 上海市愚园路858号 |