发明名称 FENOXIMETIL DIHIDRO OXAZOLOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS COMO MODULADORES DE RECEPTORES METABOTROPICOS DE MGLUR
摘要 Estos compuestos son moduladores de receptores metabotropicos de glutamato (mGluR), particularmente, el receptor mGluR2. Por tanto, son utiles como agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevencion de una diversidad de trastornos del sistema nervioso central (SNC), que incluyendo, pero sin limitacion, afecciones neurodegenerativas agudas y cronicas, psicosis, trastornos de déficit cognitivo, convulsiones, ansiedad, depresion, migrana, dolor, trastornos del sueno y emesis. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): en donde: R1 está seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, hidroxietilo, 2-(tetrahidro-piran-2-iloxi)-etilo; R2 está seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo, metoximetilo, etoximetilo, 2-fluoroetoximetilo, etoxi-1-fluoroetilo, isopropoximetilo, -COOH, fenilo, bencilo, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorofenilo, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorobencilo, 2,4-difluorofenilo, 2,4-difluoro-bencilo, fenoxi, benciloxi, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorofenoxi, 2-, 3-, 4-, o 5-fluorobenciloxi, 2,4-difluorofenoxi, 2,4-difluorobenciloxi, hidroximetilo, hidroxietilo, morfolinilmetilo, pirrolidinilmetilo, piperidinilmetilo, tetrahidrofuranilmetoximetilo, fenilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y ciclopentiloximetilo; y R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en hidrogeno, halogeno, CF3, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), ciclohexilo, 1-metilciclohexilo, 4-metoxi-ciclohexilo, 4,4'-difluorociclohexilo, ciclohexenilo, 4-fluoro-ciclohexenilo, biciclo[3.3.1]nonilo, biciclo[3.3.1]noniletilo, 1,1',1'',3,3',3ö-hexafluoro-2-hidroxi-propilo; o bien dos de R3, R4 y R5 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los cuales están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros; o una de sus sales, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos.
申请公布号 AR078172(A1) 申请公布日期 2011.10.19
申请号 AR2010P103338 申请日期 2010.09.13
申请人 SANOFI- AVENTIS. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D498/04;A61K31/519;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/18 主分类号 (IPC1-7):C07D498/04
代理机构 代理人
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