在非水极性溶剂中增加溶解度的10-羟基喜树碱类化合物的药物制剂

摘要

本发明涉及一种增加非水极性溶剂中10-羟基喜树碱类化合物溶解度的药物制剂，其中包含10-羟基喜树碱化合物以及pKa值为7.4或更高的胺类化合物，使用本发明制剂能增加10-羟基喜树碱化合物在非水极性溶剂中溶解度，同时还能维持10-羟基喜树碱化合物的活性内酯形式。

主权项

1.一种增加10-羟基喜树碱化合物在非水极性溶剂中的溶解度的制剂，其特征在于其中含有：通式(1a)的10-羟基喜树碱化合物：其中所述的10-羟基喜树碱化合物在A环9或11位、或B环7位被烷氧基、酰氧基、羟基、酰基、卤素、酰胺基或腈基任选取代或者是7-乙基-10-羟基喜树碱；选自单、双或三乙醇胺，单、双或三异丙醇胺，氨基丁三醇，三乙胺，三丙胺，三丁胺，二乙胺，二丙胺，二丁胺或其混合物的pKa值是7.4或更高的胺类化合物；和选自乙醇，丙二醇，分子量为200至1,000道尔顿的液体聚乙二醇，甘油，及其混合物的非水极性溶剂。