一种厄贝沙坦的合成方法

摘要

一种厄贝沙坦的合成方法，其关键在于：在相转移催化剂存在下，2-丁基-3-[[2´-氰基联苯基-4-基]甲基]-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮与碱金属叠氮化物和无机铵盐在非极性非质子性溶剂中反应，反应后直接酸中和提纯得到厄贝沙坦。由于采用本发明的反应完成液直接酸化处理，避免了碱性条件下的分解，所以以88-95%的总收率制得产品，纯度高于99.8%；本方法制备厄贝沙坦的过程，避免使用现有技术中常用的三丁基叠氮化锡和三乙胺盐酸盐，所获得的厄贝沙坦的锡含量和三乙胺含量低于5ppm或未检测到。该方法操作简单，成本较低，更利于工业生产。

主权项

一种厄贝沙坦的合成方法，其特征在于：在相转移催化剂存在下，2‑丁基‑3‑[[2´‑氰基联苯基‑4‑基]甲基]‑1,3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮与碱金属叠氮化物和无机铵盐在非极性非质子性溶剂中反应，反应后直接酸中和提纯得到厄贝沙坦。