摘要 |
La presente se refiere a conjugados de dímeros de la pirrolo[1,4]benzodiazepina que pueden ser utilizados como compuestos anticancerosos. Procedimiento de preparacion de conjugados y conjugados, uso de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la que - - - - - representa un enlace sencillo o un enlace doble con la condicion de que si - - - - - representa un enlace sencillo, entonces - - - - - representa un enlace sencillo; U y/o U', idénticos o diferentes, representan independientemente el uno del otro, H; W y/o W', idénticos o diferentes, representan independientemente el uno del otro, OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3-, -NRSOOR', -NRR', una amina cíclica tal que N10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -NROR', -NRCOR', -N3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio; R1, R2, R1', R2', idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro: H, Hal o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre Hal, CN, NRR', CF3, OR, un grupo arilo o heteroarilo, S(O)qR siendo q = 0, 1 o 2; o bien R1 y R2 y/o R1' y R2' forman juntos respectivamente un enlace doble =CH2 o =CH-CH3; Y e Y', idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro H u OR; M representa CH o N; ALK y ALK', idénticos o diferentes, representan independientemente uno del otro un grupo alquileno C1-6; R y R' representan, independientemente uno del otro, H o un grupo alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre Hal, CN, NRR', CF3, OR, un grupo arilo o heteroarilo; L representa el grupo -L1-L2- en el que L1 está unido al ciclo aromático que comprende M por el grupo ALK u OALK y representa uno de los grupos -ALK-S-, o un resto del grupo de formulas (2) y L2 representa el grupo -CH2C(=O)-NR3-(CH2CH2O)i-ALK- unido a L1 por -CH2C(=O)-, o bien el grupo -O-ALK-NR3-ALK-S-(CH2CH2O)i-ALK- unido al ciclo aromático que comprende M por el grupo OALK; R3 representa H o un grupo alquilo C1-6; i representa un numero entero que va de 1 a 40, mejor de 1 a 20, preferentemente de 1 a 10; Zb representa un enlace sencillo, -O- o -NH-, representando Rb H o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo C3-7 o bien Zb representa un enlace sencillo y Rb representa Hal.
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