发明名称 PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIL-BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO
摘要 <p>Reivindicacion 1: Proceso para preparar un derivado de bencil-benceno sustituido con glucopiranosilo de formula general (3) en la que representa alquilo C1-3, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, (R)-tetrahidrofuran-3-ilo, (S)-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2 independientemente de los demás, representa hidrogeno, (alquil C1-8)carbonilo, (alquil C1-8)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, fenil-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, donde dos grupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar un grupo de union SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; y R' representa hidrogeno o alquilo C1-6; Ra, Rb, Rc, independientemente de los demás, representan alquilo C1-4, fenilo o fenil-alquilo C1-3, mientras que los grupos alquilo pueden estar mono- o polisustituidos con halogeno; L1, independientemente de los demás, se seleccionan entre fluor, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que los grupos fenilo mencionados en la definicion de los grupos anteriores pueden estar mono- o polisustituidos con L1; caracterizado porque comprende las etapas (S2), (S3) y (S4); (S2): hacer reaccionar el compuesto organometálico de la formula (6) en la que R1 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria y M representa Li, Mg o MgQ, donde Q representa CI, Br, I o un resto orgánico; con una gluconolactona de formula general (4) donde R2 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria, en un disolvente orgánico o una mezcla de dos o más disolventes orgánicos; y (S3): anadir una solucion acuosa que comprende uno o más ácidos, de tal forma que la mezcla de reaccion forme una fase acuosa y una fase orgánica, de manera que la fase orgánica tenga un pH en el intervalo de aproximadamente 0 a 7; y (S4): separar la fase orgánica que comprende el aducto obtenido en la etapa (S2) de la fase acuosa; y (S5): hacer reaccionar el aducto obtenido con agua o un alcohol R'-OH, en el que R' representa alquilo C1-6, o una mezcla de los mismos, en presencia de uno o más ácidos.</p>
申请公布号 AR078193(A1) 申请公布日期 2011.10.19
申请号 AR2010P103544 申请日期 2010.09.29
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 FIEDLER, TOBIAS;HAMM, RAINER;POST, MATTHIAS;FILSER, CHRISTIAN;RENNER, SVENJA;WANG, XIAO JUN;WIRTH, THOMAS;ORLICH, SIMONE;WEBER, DIRK
分类号 (IPC1-7):C07H15/04;C07H15/20;C07D309/10 主分类号 (IPC1-7):C07H15/04
代理机构 代理人
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