发明名称 |
吡咯酮类化合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示:<img file="dsa00000125432000011.GIF" wi="773" he="502" />本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化,并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果,实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时,本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低,因而价格便宜,且储藏运输方便,避免了现有蛋白多肽类药物易失活,半衰期较短和使用不方便的缺点。 |
申请公布号 |
CN102219724A |
申请公布日期 |
2011.10.19 |
申请号 |
CN201010177055.1 |
申请日期 |
2010.05.17 |
申请人 |
上海现代制药股份有限公司 |
发明人 |
王国平;刘全海;钱考胜;李春刚;谭相端;侯建;孙海燕 |
分类号 |
C07D207/44(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/44(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
解文霞 |
主权项 |
1.如下式II所示的吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000125432100011.GIF" wi="746" he="592" />其中,A为O、NR<sub>6</sub>或者S,R<sub>6</sub>选自氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的烷基;R<sub>1</sub>选自未被取代的或被取代的下述基团:C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>的环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;R<sub>2</sub>=R<sub>5</sub>OCO-或R<sub>5</sub>CO-或R<sub>5</sub>SO<sub>2</sub>-,R<sub>5</sub>选自氢、未被取代的或被取代的下述基团:C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>的烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>的炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>的环烷基、带C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>的芳基的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基;R<sub>3</sub>为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的烷基;R<sub>4</sub>为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的烷基。 |
地址 |
200050 上海市愚园路858号 |