NUEVOS DERIVADOS QUE CONTIENEN HETEROATOMOS TETRACICLICOS UTILES COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE HORMONAS ESTEROIDEAS SEXUALES.

摘要

Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S y NRA-; en la que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; es una estructura de anillos aromatica, parcialmente insaturada o saturada de cinco a siete miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroatomos seleccionados independientemente entre O, N o S; en la que el heteroatomo o heteroatomos no son un atomo o atomos puente; a es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, oxo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, -O-aralquilo, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OC(O)-alquilo C1-4, -O-SO2-alquilo C1-4, -O-SO2-(alquilo C1-4 halogenado) y -O-Si(CH3)2(t-butilo); b es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi, carboxi, oxo, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, -O-aralquilo, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OC(O)-alquilo C1-4, -O-SO2-alquilo C1-4, -O-SO2-(alquilo C1-4 halogenado) y -O-Si(CH3)2(t-butilo); L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2- y -C(O)-; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en un arilo de cinco a seis miembros y un heteroarilo de cinco a seis miembros; c es un numero entero seleccionado de 0 a 1; L2 se selecciona entre el grupo que consiste en -alquil C1-4-, -alquenil C2-4-, -O-alquil C1-3-, -S-alquil C1-3- y -NRB- alquil C1-3-; en la que RB se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -NRCRD, -C(O)-alquilo C1-4, -CO2H, -C(O)O-alquilo C1-4 y -OC(O)- alquilo C1-4; en la que Rc y RD se seleccionan independientemente entre hidrogeno o alquilo C1-4; como alternativa, RC y RD se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar una estructura de anillos aromatica, parcialmente aromatica o saturada de cinco a siete miembros; en la que la estructura de anillos opcionalmente contiene de uno a dos heteroatomos mas seleccionados entre O, N o S; con la condicion adicional de que RA y R1 no sean cada uno -L1-R4-(L2)c-R6; con la condicion adicional de que cuando a sea 0 y b sea 0; entonces uno de RA o R1 sea -L1-R4-(L2)c-R6; con la condicion adicional de que cuando R1 sea hidrogeno; y sea fenilo; entonces al menos uno de a o b sea distinto de 0; con la condicion adicional de que cuando X sea -NH- o -N(alquil C1-6)-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-6; a sea de 0 a 1; R2 sea halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; b sea 1; y R3 sea halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; entonces sea distinto de fenilo; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-4; sea fenilo; a sea de 0 a 1; b sea de 0 a 1; y al menos uno de a o b sea 1; entonces al menos uno de R2 o R3 sea distinto de halogeno, ciano, nitro, carboxi o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; sea fenilo; a sea 0; y b sea 0; entonces R1 sea distinto de -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2 o -alquil C1-4-piperidinilo; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno; sea piridilo o tienilo; a sea 0; y b sea de 1 a 2; entonces R2 sea distinto de oxo, halogeno o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -O-; R1 sea hidrogeno o alquilo C1-4; sea pirrolilo; a sea 0; y b sea 1 o 2; entonces R2 sea distinto de alquilo C1-4 o -C(O)O-alquilo C1-4; con la condicion adicional de que cuando X sea -S-; R1 sea hidrogeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-piperidinilo, -alquil C1-4-pirrolidinilo o -alquil C1-4morfolinilo; sea fenilo; a sea de 0 a 2; y b sea de 0 a 2; entonces al menos uno de R2 o R3 sea distinto de halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, amino o -C(O)O-alquilo C1-4; o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos en el que dicho compuesto no sea 7-metil-councerno-(3,2b)- indol.