| 发明名称 | 制备5-氮杂胞嘧啶核苷和其衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 一种合成诸如阿扎胞苷和地西他滨等5-氮杂胞嘧啶核苷的方法包含在磺酸催化剂存在下，使硅烷化5-氮杂胞嘧啶与经保护的化学式的D-呋喃核糖偶合。 | ||
| 申请公布号 | CN102216315A | 申请公布日期 | 2011.10.12 |
| 申请号 | CN200980136786.7 | 申请日期 | 2009.08.10 |
| 申请人 | 台湾神隆股份有限公司 | 发明人 | 朱利安·保罗·汉史克;张孝恒;王龙虎;陈勇发 |
| 分类号 | C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A01N43/04(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人 | 章蕾 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式I的5-氮杂胞嘧啶核苷化合物的方法，<img file="FPA00001331027700011.GIF" wi="361" he="360" />其中R<sub>1</sub>是氢、羟基或卤素；R<sub>2</sub>是氢或卤素；所述方法包含：a.使5-氮杂胞嘧啶与硅烷化剂反应，以产生含有式II的硅烷化5-氮杂胞嘧啶的反应混合物：<img file="FPA00001331027700012.GIF" wi="287" he="198" />其中R<sub>3</sub>各独立地为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基或芳基；b.在磺酸催化剂存在下，使所述式II的硅烷化5-氮杂胞嘧啶与式III的经保护D-呋喃核糖在第一有机溶剂中偶合：<img file="FPA00001331027700013.GIF" wi="412" he="229" />其中R<sub>1</sub>′是氢、卤素或OR<sub>4</sub>；R<sub>4</sub>表示羟基保护基；由此获得式IV的经保护5-氮杂胞嘧啶核苷的溶液：<img file="FPA00001331027700014.GIF" wi="414" he="395" />其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各独立地为氢或Si(R<sub>3</sub>)<sub>3</sub>，R<sub>3</sub>是任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基或芳基，且R<sub>1</sub>′和R<sub>2</sub>如上文所定义；和c.将所述式(IV)的经保护5-氮杂胞嘧啶核苷转化成所述式(I)的5-氮杂胞嘧啶核苷。 | ||
| 地址 | 中国台湾台南县 | ||