含氮杂环抗菌化合物与其它抗菌化合物的新型组合及该组合作为药剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)含氮杂环抗菌化合物与其它抗菌化合物的组合及该组合物作为药剂的用途。含氮杂环化合物具有通式(I)，其中R1表示(CH2)n-NH2或(CH2)n-NHR基团，其中R为(C1-C6)烷基并且n等于1或2；R2表示氢原子；R3和R4一起形成具有5个顶点的芳香性含氮杂环，所述芳香性含氮杂环具有1、2或3个氮原子且任选被一个或数个R’基团取代，R’选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基，所述含氮杂环化合物为其游离形式、两性离子形式以及药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐的形式。其它抗菌化合物选自β-内酰胺、单环β-内酰胺或青霉素，如果需要，其与β-内酰胺酶抑制剂、氨基糖苷、甘氨酰环素、四环素、喹诺酮、糖肽、脂肽、大环内酯、酮内酯、林可酰胺、链阳菌素、噁唑烷酮、多粘菌素以及已知对铜绿假单胞菌和肠杆菌科有治疗活性的其它化合物组合。

主权项

1.具有协同效应的通式(I)抗菌化合物与其它抗菌化合物的组合：其中R₁表示(CH₂)_n-NH₂或(CH₂)_n-NHR基团，其中R为(C₁-C₆)烷基并且n等于1或2；R₂表示氢原子；R₃和R₄一起形成具有5个顶点的芳香性含氮杂环，所述芳香性含氮杂环具有1、2或3个氮原子且任选被一个或数个R’基团取代，R’选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基，所述通式(I)抗菌化合物为游离形式、作为两性离子以及为药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐的形式。