用于制备非水合晶型的方法

摘要

公开了由3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)-羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(化合物1)的水合性晶型制备非水合晶型的方法。

主权项

一种用于制备3‑溴‑1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑N‑[4‑氰基‑2‑甲基‑6‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑1H‑吡唑‑5‑甲酰胺的多晶型体A的方法，所述多晶型体A的特征在于具有至少以下这些2θ反射位置的X射线衍射图  2θ  6.78  11.09  19.94  20.99  26.57  26.98  31.52所述方法包括在介于约40℃和所述溶剂混合物的沸点之间的温度下加热，所述溶剂混合物包含选自水、正‑庚烷、1‑氯丁烷、甲苯、1‑丁醇和1‑戊醇的溶剂；和用于制备3‑溴‑1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑N‑[4‑氰基‑2‑甲基‑6‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑1H‑吡唑‑5‑甲酰胺的多晶型体B的方法，所述多晶型体B的特征在于具有至少以下这些2θ反射位置的X射线衍射图  2θ  7.43  9.89  18.68  19.36  22.16  23.09  25.70。