斑蝥素及其衍生物在制备肿瘤化疗增敏药物中的应用

摘要

本发明公开了斑蝥素及其衍生物在制备肿瘤化疗增敏药物中的用途，用于增强肿瘤对治疗药物的敏感性。本发明涉及的化合物及其衍生物均具有降低各种肿瘤细胞中MDR基因转录及表达的作用，并进而抑制多药耐药的发生，显示较强的肿瘤化疗增敏作用。

主权项

1.斑蝥素结构修饰物在制备肿瘤化疗增敏剂中的用途，其中所述斑蝥素结构修饰物为符合如下结构通式的下列化合物：其中R为CH₃，X₁、X₂均为OH，Y为O，则此化合物为斑蝥酸；或R为CH₃，X₁、X₂均为OH，Y为H₂，则此化合物为脱氧斑蝥酸；或R为H，X₁为HN-CH₂CH₂OCH₂CH₂OCH₃，X₂为OH，或X₁为OH，X₂为HN-CH₂CH₂OCH₂CH₂OCH₃，Y为O，则此化合物为甲基乙二醇乙基去甲斑蝥胺；或R为H，X₁为HN-CH₂CO-NHCH₂COOH，X₂为OH，或X₁为OH，X₂为HN-CH₂CO-NHCH₂COOH，Y为O，则此化合物为甘氨酸二肽去甲斑蝥胺酸；或R为H，X₁、X₂均为OH，Y为H₂，则此化合物为去甲脱氧斑蝥酸；或R为H，X₁、X₂均为ONa，Y为O，则此化合物为去甲斑蝥酸钠。