| 发明名称 | 用作抗凝血药的大环凝血因子VIIA抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明大体上涉及新颖的式(I)大环或其立体异构体、互变异构体、可药用盐或溶剂化物，其中变量A、B、L、M、W、Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>及R<sup>10</sup>如本申请所定义。这些化合物为丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂，其可用作药物。<img file="d2006800534074a00011.GIF" wi="959" he="939" /> | ||
| 申请公布号 | CN101389613B | 申请公布日期 | 2011.10.12 |
| 申请号 | CN200680053407.4 | 申请日期 | 2006.12.21 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司 | 发明人 | E·斯科特·普里斯特利;丹尼尔·L·切尼;尼古拉斯·R·沃茨;彼得·W·格伦兹 |
| 分类号 | C07D245/02(2006.01)I;C07D255/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D245/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉;封新琴 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物：<img file="FSB00000540227600011.GIF" wi="1065" he="921" />或其立体异构体或可药用盐，其中环A为苯基；环B为苯基；对于M及L的定义，如其自左至右书写的那样，原子连接次序为(环A)-L-M-(环B)；M为-CONH-或-NHSO<sub>2</sub>-；当M为-CONH-时，L选自-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、-XC(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)XC(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)Y-、-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、-XC(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-、及-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)Y-；当M为-NHSO<sub>2</sub>-时，L选自-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-及-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)-；W经0-2个R<sup>14</sup>取代且选自：<img file="FSB00000540227600012.GIF" wi="947" he="222" />X为O或NR<sup>16</sup>；Y为O或NR<sup>16a</sup>；Z为NH；R<sup>1</sup>为H、F、Cl、Br、I或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>2</sup>为H、F、Cl、Br、I或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为H、F、Cl、Br或I；R<sup>4</sup>为H、F、Cl、Br或I；R<sup>5</sup>为H、-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>6</sup>为H或-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>；R<sup>7</sup>为H；R<sup>8</sup>为H、F、Cl、Br、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>OCF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>SCF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>OCHF<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>OCH<sub>2</sub>F、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sup>a</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR<sup>b</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>SO<sub>2</sub>R<sup>b</sup>；R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>及R<sup>11</sup>在每次出现时独立地为H、F、Cl、Br、I、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基；R<sup>12</sup>及R<sup>13</sup>在每次出现时独立地为H、F、Cl或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>14</sup>在每次出现时独立地为F、Cl、Br或I；R<sup>15</sup>在每次出现时独立地为H、-C(＝NH)NH<sub>2</sub>、-CON(R<sup>17</sup>R<sup>17</sup>)、F、Cl、Br或I；R<sup>16</sup>在每次出现时独立地为H或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>16a</sup>在每次出现时独立地为H或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>17</sup>在每次出现时独立地为H；R<sup>a</sup>在每次出现时独立地为H或C<sub>1-4</sub>烷基，其中所述烷基任选地经0-2个R<sup>e</sup>取代；R<sup>b</sup>在每次出现时独立地为C<sub>1-4</sub>烷基，其中所述烷基任选地经0-2个R<sup>e</sup>取代；R<sup>e</sup>在每次出现时独立地为F、CF<sub>3</sub>、OH或C<sub>1-3</sub>烷氧基；n在每次出现时选自0；且s在每次出现时选自0。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||