卡培他滨及其中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种新的卡培他滨的制备方法：以D-核糖为起始原料，经羟基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘取代、次磷酸脱碘、乙酰化得关键中间体12，3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖，再与5-氟胞嘧啶进行糖苷化，最后N-4位酰化、脱除保护得卡培他滨，本发明不需要使用金属催化剂参与反应，反应条件温和，且收率较高，经济有效，适于大规模的工业化生产。

主权项

1.1-O-甲基-2，3-O-亚异丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖的制备方法，该方法是将式1化合物溶于非质子性溶剂中，在碱性试剂、次磷酸或其盐存在下，通过自由基引发剂作用，还原脱碘得到：