制备2-氨基噻唑甲酰胺衍生物的方法

摘要

本发明提供了在碱的存在下，使用硫代氨甲酰化合物制备下列式(I)所示的2-氨基噻唑甲酰胺衍生物的方法。根据本发明的方法，可在短时间内在温和的反应条件下以高的反应产率制备式(I)的化合物。而且，选择由本发明的制备方法提供的优选溶剂可抑制副反应，使用优选量的碱还可基本防止产物的降解。(其中R1和R2如说明书中所定)

主权项

1.一种制备式(I)所示的2-氨基噻唑甲酰胺衍生物的方法：其中R¹是C_1-5直链或支链烷基；和R²是C_1-3烷基；其包括在碱存在下，使式(II)所示的硫代氨甲酰化合物：其中R¹是C_1-5直链或支链烷基；R²是C_1-3烷基；和R³是NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵独立的是C_1-3烷基、或取代或未取代的苯基，与式(III)所示的噻吩乙酰胺化合物反应：其中Y是离去基团，和所述反应在选自如下的溶剂中进行：甲苯和乙腈，以及所述碱的用量是0.2至1当量。