二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性，可作为抗HIV先导物进一步结构修饰，开发新型抗HIV药物。Ⅰ

主权项

1.一种二苯甲醇衍生物，其特征在于具有如下结构式：（1）其中，R¹为任选被取代苯环、萘环、饱和脂肪环以及C_1-4烷基，任选被取代的C_2-6烯基，任选被取代的C_2-6炔基；R²和R³分别独立地选自氢，羟基，卤素，任选被氰基或-C(=O)R⁶取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基， C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基；R⁴分别独立地选自氢，羟基，卤素，任选被氰基或-C(=O)R⁶取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基， C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S(=O)_pR⁶，-NH-S(=O)_pR⁶，-C(=O)R⁶，-NHC(=O)H，-C(=O)NHNH₂，-NHC(=O)R⁶，-C(=NH)R⁶；X和Y分别独立地选自-NR⁵-，-NH-NH-，-N=N-，-O-，-C(=O)-，C_1-4烷二基，-CH(OH)-，-S-，-S(=O)p-，-X₁-C_1-4烷二基-或-C_1-4烷二基-X₁-，-CH(CN)-；X₁为-NR⁵-，-NH-NH-，-N=N-，-O-，-C(=O)-，-CH(OH)-，-S(=O)p-；R⁵分别独立地选自氢，芳基，甲酰基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧羰基，被甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基，被C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧羰基；R⁶为C_1-4烷基，氨基，单一或二（C_1-4烷基）氨基或多卤代C_1-4烷基；P为1-2。