手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)及其制备方法，该手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物是一类可以用于手性药物合成的重要中间体。此类手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物可以通过芳基乙酰乙酸酯与手性氨基醇缩合然后经过不对称诱导还原制得。该制备方法操作简便，成本低，所得产物的光学纯度高(＞99.0％ee)，适于大规模生产。

主权项

1.一种式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物其中，Ar¹、Ar²是取代或未取代的芳基，所述芳基选自苯基或萘基，其任选被1-5个选自卤素、三氟甲基、甲氧基、氨基、氰基、硝基、苯基或C_1-6烷基的取代基取代；或者，Ar¹、Ar²是取代或未取代的杂芳基，所述芳杂基选自呋喃、吡咯、噻吩、吲哚或喹啉基团，其任选被1-n个选自卤素、三氟甲基、甲氧基、氨基、氰基、硝基、苯基或C_1-6烷基的取代基取代，n＝3-6。