发明名称 |
3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物及其合成方法和用途 |
摘要 |
本发明提供了一条具有强的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性的3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物(A-76202类似物)及其合成方法和用途。该方法主要有以下步骤:(1)7,8-二羟基色原酮的合成;(2)7-羟基的选择性裸露;(3)8-羟基-7-(2,3,5-三-O-乙酰基-α-D-呋喃阿拉伯糖基)色原酮的合成;(4)色原酮苷-3-位的溴代;(5)酰基保护基的脱除;(6)Suzuki偶联反应构建异黄酮B环。本发明所制得的A-76202类似物都具有强烈的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性,在开发治疗糖尿病、肥胖、糖鞘脂溶酶体贮存病、HIV感染和肿瘤等药物方面有很好的应用前景。 |
申请公布号 |
CN101279993B |
申请公布日期 |
2011.10.12 |
申请号 |
CN200810035318.8 |
申请日期 |
2008.03.28 |
申请人 |
中国科学院上海有机化学研究所 |
发明人 |
俞飚;魏国 |
分类号 |
C07H17/07(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H17/07(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
邬震中 |
主权项 |
1.一种3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物的合成中间体,其特征是具有如下结构式:<img file="FSB00000581941200011.GIF" wi="899" he="294" /> |
地址 |
200032 上海市徐汇区枫林路354号 |