发明名称 3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物及其合成方法和用途
摘要 本发明提供了一条具有强的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性的3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物(A-76202类似物)及其合成方法和用途。该方法主要有以下步骤:(1)7,8-二羟基色原酮的合成;(2)7-羟基的选择性裸露;(3)8-羟基-7-(2,3,5-三-O-乙酰基-α-D-呋喃阿拉伯糖基)色原酮的合成;(4)色原酮苷-3-位的溴代;(5)酰基保护基的脱除;(6)Suzuki偶联反应构建异黄酮B环。本发明所制得的A-76202类似物都具有强烈的α-葡萄糖苷酶I、II抑制活性,在开发治疗糖尿病、肥胖、糖鞘脂溶酶体贮存病、HIV感染和肿瘤等药物方面有很好的应用前景。
申请公布号 CN101279993B 申请公布日期 2011.10.12
申请号 CN200810035318.8 申请日期 2008.03.28
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 俞飚;魏国
分类号 C07H17/07(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07H17/07(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种3-芳基-8-羟基色原酮-7-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷化合物的合成中间体,其特征是具有如下结构式:<img file="FSB00000581941200011.GIF" wi="899" he="294" />
地址 200032 上海市徐汇区枫林路354号